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El hombre siempre ha tratado de encontrar el remedio para aliviar su dolor. En la antigüedad, el remedio lo encontraba en la propia naturaleza. En concreto, el extracto de la corteza de sauce blanco (Salix alba), cuyo principio activo es el ácido acetilsalicílico, poseía unas cualidades terapéuticas tales como calmar la fiebre y aliviar el dolor. Con el tiempo, los remedios naturales abrieron paso a las investigaciones científicas.

Las posteriores investigaciones y modificaciones de la corteza de sauce dieron con el principio activo de esta planta que los científicos llamaron salicina, que sirve para sintetizar el ácido salicílico, y su proceso de acetilación da lugar al ácido acetilsalicílico.

Cuarenta y cuatro años más tarde del primer intento de acetilación del ácido salicílico, Félix Hoffmann, un joven químico de la Compañía Bayer, consiguió obtener de forma pura y estable el ácido acetilsalicílico comercializado después bajo el nombre de Aspirina. Desde entonces hasta nuestros días, Aspirina se ha comercializado en todo el mundo.


Corteza de sauce

La corteza de sauce ha sido desde tiempo inmemorial el tratamiento contra la fiebre y el dolor. Es decir, un antipirético y analgésico. A partir de la Edad Media y hasta aproximadamente el siglo XVIII, la corteza de sauce quedó en el olvido. De nuevo en 1763, cuando Edward Stone presentó un informe en la Real Sociedad de Medicina Inglesa referente a las propiedades terapéuticas de la corteza de sauce blanco (Salix alba), se abrió otra oportunidad a este extracto vegetal tan utilizado tiempo atrás.Edward destacó su efecto antipirético tras haberlo administrado con éxito en 50 pacientes que sufrían estados febriles.


Remedios naturales

El ácido salicílico sustituyó a la corteza de sauce, la quinina a la corteza de la quina, la estricnina a la nuez vómica y la morfina al opio.

Salicina

Científicos alemanes y franceses anhelaban descubrir el secreto de la corteza de sauce, el principio activo que curaba la fiebre y el dolor. En 1828, Johann A. Buchner logró aislar una substancia amarillenta en forma de cristales de sabor muy amargo que llamó salicina. Esta sustancia también se encontraba en otras plantas como la Spiraea ulmaria, que más tarde inspiró el nombre de Aspirina.

Ácido Salicílico

Para prevenir una posible escasez de salicina en un futuro no lejano, se creó la necesidad de encontrar la fórmula química que sintetizara esta sustancia procedente de la corteza de sauce. En 1859, Herman Kolbe obtuvo ácido salicílico, síntesis de la salicina. Este compuesto presentaba algunos inconvenientes, como su excesivo sabor amargo y la irritación en el estómago que provocaba su ingestión.

Ácido Acetilsalicílico

En 1853, el químico francés Charles Frédéric Gerhardt hizo un primer intento de acetilación de la salicina pero la solución contenía demasiados efectos secundarios e impurezas. Aún así, sus experimentos fueron recogidos en la literatura científica del momento, aunque a la vez olvidados por la comunidad médica. Cuarenta y cuatro años más tarde, Félix Hoffmann recuperó del pasado estas investigaciones y las perfeccionó, obteniendo el ácido acetilsalicílico, principio activo de Aspirina.


Félix Hoffmann

Arthur Eichengrün, director del grupo de investigación de nuevos fármacos de la Compañía Bayer en 1896, encargó a Félix Hoffmann la resolución de una variante del ácido salicílico que redujera los efectos secundarios del original. El padre de Félix Hoffmann padecía de reumatismo crónico tratado con ácido salicílico. El interés del joven químico garantizaba el éxito de la investigación. El 10 de octubre de 1897, Félix Hoffmann informaba del procedimiento seguido para la obtención del llamado ácido acetilsalicílico. Su método de trabajo se centró en modificar y perfeccionar los experimentos realizados, en 1853, por el francés Charles Frédéric Gerhardt. La investigación de Hoffmann dio con un producto más estable y químicamente puro, que el de su antecesor.


Compañía Bayer

Bayer nació como compañía dedicada a la industria de tintes, antes de convertirse en compañía farmacéutica. Por aquel entonces, el supervisor del departamento de patentes e investigación de Bayer, Carl Duisberg, decidió investigar todas las vías posibles para crear un antipirético del paranitrofenol. Esta decisión fue tomada a raíz de un hallazgo accidental. Unos médicos alsacianos habían administrado acetanilina a unos enfermos de infecciones parasitarias, en lugar de naftaleno. La acetanilina es un producto utilizado en la industria de tintes. Sorprendentemente se encontraron ante un antipirético desconocido hasta el momento. El paranitrofenol era un producto de desecho en la fabricación de tintes muy parecido químicamente a la acetanilina, del que existían miles de kilos almacenados en la fábrica sin ningún destino ni utilidad. En 1888 obtuvieron un compuesto químico llamado acetofenetidina que Duisberg comercializó con un nombre no químico. La Fenacetina, el primer fármaco de Bayer.

Aspirina

El nombre comercial de Aspirina viene del vocablo "Spiraea", que en botánica designa una familia de plantas y de ahí la sílaba "spir". La letra "A" indica el proceso de acetilación al que se somete al ácido salicílico para convertirse en ácido acetilsalicílico. La sílaba "in" era una terminación empleada con frecuencia para los medicamentos en aquella época.


Nuestros días

Aspirina es un producto registrado hoy día en más de 70 países en todo el mundo. En 1971 John R. Vane, un farmacólogo inglés que descubrió uno de sus mecanismos de acción y que recibió el premio Nobel de fisiología y medicina en 1982, describe su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Smith y Willis, en el mismo año, demuestran que bloquea de forma irreversible la producción de tromboxano en las plaquetas humanas base del efecto antiagregante. En la década de los ochenta se profundiza más en sus propiedades antirombóticas y se conocen más a fondo los mecanismos por los que se produce su efecto analgésico y antiinflamatorio.


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